Bupropion
BUPROPION
El bupropion es un antidepresivo que actúa fundamentalmente sobre la dopamina y también sobre noradrenalina y que ha demostrado su eficacia en la deshabituación de tabaco. Se comercializó inicialmente para la dependencia de tabaco y más recientemente, en una presentación distinta, para la depresión.
Metabolismo fundamentalmente por CYP450 2B6 (metaboliza pocos fármacos), pero también por 1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1. Inhibe el citocromo CYP 2D6. Presenta un elevado efecto de primer paso hepático. Su metabolismo da lugar a tres metabolitos activos. Presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas. Su vida media de eliminación es
de 20 horas. El tiempo hasta alcanzar niveles plasmáticos máximos es de 2.5-3 horas. Presenta una alta biodisponibilidad.
Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina.
Formula: (RS)-3-cloro-N-tert-butil-β-keto-anfetamina
Deshabituación de tabaco. Depresión.
Cefalea, sequedad de boca, insomnio, temblor, náuseas, crisis convulsivas (dosis dependiente), disgeusia. Casos de aumento de tensión arterial. Escasas disfunciones sexuales. Evita aumento de peso por abstinencia de tabaco.
Antidepresivos de tipo Inhibidores de la Mono-Amino Oxidasa (IMAO), alcohol (aumenta riesgo convulsivo), antipsicóticos (aumenta riesgo convulsivo), carbamacepina (disminuye los niveles de bupropion), cimetidina (aumenta los niveles de bupropion), fenitoina, fenobarbital, antidepresivos tricíclicos, fluoxetina, paroxetina, valproato, beta bloqueantes, antiarrítmicos, fármacos dopaminérgicos como levodopa o amantadina.
Cuando existe riesgo de crisis convulsivas: antecedentes de crisis convulsivas o situaciones que las favorezcan como la dependencia de alcohol, antecedentes de traumatismo craneal, diabetes mellitus,
300 mg/día en dos tomas (compr. de liberación retardada). Inicio 150 mg por la mañana, a los 3 días: 300 mg en dos tomas. Hay que tener precaución con más de 300 mg/diarios, no siendo recomendable dar más de 150 mg en la misma toma. Iniciar el tratamiento de 7 a 15 días antes del cese del consumo de tabaco. La duración del tratamiento es de 7-9
semanas. No presenta interacciones relevantes con la comida.
