Carbamazepina
CARBAMAZEPINA
La carbamazepina es un antiepiléptico y como la mayoría de estos, tiene un amplio uso en
psiquiatría, tanto como estabilizante del ánimo para pacientes con trastorno bipolar como
para el control de la impulsividad, además de ser un grupo de fármacos ampliamente utilizado
en el campo de las adicciones. Sin embargo, existen escasas indicaciones aprobadas de los
antiepilépticos para la desintoxicación o deshabituación de drogas.
Presenta metabolismo hepático a través del citocromo CYP450 3A4 (presenta frecuentes interacciones farmacológicas). Es un importante inductor enzimático y autoinductor de su propio metabolismo. Presenta un metabolito activo: 10, 11-epóxido de carbamacepina. La unión a proteínas plasmáticas es del 75%. La vida media de eliminación es de 36 horas. El tiempo para alcanzar los niveles plasmáticos máximos es de 4-24 horas. Presenta una alta biodisponibilidad.
Es un antagonista de los canales de sodio voltaje-dependientes y un modulador gabaérgico.
Formula: acido 3-acetamidopropan-1-sulfonico
Síndrome de abstinencia al alcohol. Existen estudios en la deshabituación de alcohol, de sedantes y de cocaína, además de mejorar las conductas impulsivas.
Problemas hematológicos (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis) y hepáticos (hepatitis tóxicas). Sedación, mareo, náuseas, sequedad de boca, diplopia, ataxia, cefalea, hiponatremia, rash cutáneo. Teratógeno.
Es un potente inductor enzimático y presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas: disminuye los niveles de haloperidol, antipsicóticos atípicos, anticonceptivos orales, antidepresivos tricíclicos, benzodiacepinas, fenitoina, metadona o inhibidores de la proteasa. Aumenta los niveles de carbamacepina: valproato, antidepresivos tricíclicos, cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina, inhibidores de la proteasa o isoniacida. Algunos fármacos disminuyen los niveles de carbamacepina como el fenobarbital.
En situaciones de bloqueo aurículo-ventricular, insuficiencia hepática y renal o embarazo.
600-1200 mg/día. Han de monitorizarse los niveles plasmáticos que deben permanecer entre 6 y 10 microgramos/ml. Requiere una monitorización de la situación hepática y hematológica.
