Gabapentina

 Gabapentina

GABAPENTINA

La gabapentina es otro agente antiepiléptico, con un potente efecto sedante y buena tolerancia, utilizado en la deshabituación de drogas y alcohol por dicho efecto sedante y ausencia de
potencial adictivo. Al igual que la mayoría de los antiepilépticos no tiene indicaciones aprobadas en el campo de las adicciones.

Tiene una vida media de eliminación de 6-8 h. Presenta metabolismo hepático sin metabolitos activos. La excreción es renal. No presenta unión a proteínas plasmáticas.
La biodisponibilidad es del 55-65% y el tiempo para la concentración plasmática máxima es de 2 h.

 Tiene una estructura similar al neurotransmisor GABA pero no se une a sus receptores. Es un antagonista de los canales de calcio voltaje dependientes y aumenta los niveles de GABA a través de múltiples mecanismos enzimáticos y de transportadores de aminoácidos, además de ser también un antagonista del glutamato.

Formula:  acido 3-acetamidopropan-1-sulfonico

Existen estudios clínicos con su uso en desintoxicación de alcohol y de opiáceos, en deshabituación de alcohol, cocaína y benzodiacepinas, en trastornos del control de los impulsos y en el trastorno límite de personalidad.

Presenta una buena tolerancia, predominando como efectos adversos la sedación, un leve aumento de peso, cefalea y temblor.

No presenta. Los antiácidos disminuyen su absorción.

Hay que disminuir la dosis en ancianos y en presencia de insuficiencia renal.

Dosis de 900-3600 mg/día. Inicio con 300 mg/día o cada 12 horas. La dosis es referentemente nocturna.

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