Valproato

 Valproato

VALPROATO

El valproato es un antiepiléptico de amplio uso en el trastorno bipolar que también se utiliza en la deshabituación de alcohol y cocaína por disponer de bastantes estudios en estas patologías, aunque sin indicaciones aprobadas.

La concentración plasmática máxima se produce a las 4 h. La vida media es de 15 h, los niveles plasmáticos estables se producen a los 3-4 días. La biodisponibilidad es mayor del 90%. Presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas, su metabolismo es hepático y la eliminación renal.

Es un antagonista de los canales de sodio voltaje-dependientes y aumenta los niveles de GABA.

Formula:  acido 3-acetamidopropan-1-sulfonico

Existen investigaciones en las dependencias de alcohol y de cocaína. Diversos estudios sugieren su utilidad en la abstinencia de alcohol, en el trastorno bipolar con consumo de drogas asociado, en la dependencia de cannabis, y en el trastorno límite de personalidad.

Temblor, aumento de peso, sedación, molestias digestivas (náuseas, vómitos, diarrea), alteraciones menstruales, ovario poliquístico, alopecia (por descenso de zinc y selenio). Riesgo de pancreatitis, hepatotoxicidad y trombocitopenia. Es teratógeno.

Es un inhibidor enzimático. Así pues aumenta los niveles plasmáticos de diversos fármacos como son la carbamacepina, lamotrigina, antidepresivos tricíclicos y warfarina. Por otro lado, pueden aumentar los niveles de valproato algunos fármacos como son la cimetidina, fenotiacinas, fluoxetina, ácido acetil-salícilico (AAS), ibuprofeno o topiramato. Otros fármacos disminuyen los niveles de valproato: carbamacepina, rifampicina o fenobarbital. También presenta interacciones con los antipsicóticos y las benzodiacepinas.

En embarazo y con insuficiencia hepática.

 Dosis inicial de 15 mg/kg en dos tomas, alrededor de 250-500 mg el primer día. La dosis máxima es de 60 mg/kg en dos tomas. Los niveles plasmáticos deben de estar entre 50-100 microgramos/ml. Hay que realizar monitorización de la situación hepática. Existe una fórmula de liberación prolongada que presenta menos oscilaciones plasmáticas, menos efectos secundarios, una absorción más rápida y prolongada y una biodisponibilidad similar. La valpromida es un profármaco del ácido valproico, que presenta diferencias farmacocinéticas relevantes.

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